摘要：中药化橘红是岭南特色中药，为芸香科柑橘属植物柚及其变种化州柚未成熟或近成熟果实的干燥外果皮,为理气化痰、健脾消食之常用中药。中医药发展环境发生了深刻变化,化橘红作为特色中药，近年来其临床应用越来越受到中医药相关人士的关注。本文就中药化橘红的文献溯源、生物特性、化学成分、药理作用、临床研究以及应用开发作一综述，对化橘红进行全面阐述，为深入研究化橘红及开发利用提供进一步参考。
关键词：中药；化橘红；研究进展
Research Advance on Exocarpium
Abstract: Herbal medicine Exocarpium Lingnan characteristics, Rutaceae citrus varieties of grapefruit and grapefruit immature state or nearly ripe fruit exocarp dry, a commonly used Chinese medicine qi and phlegm, Jianpixiaoshi it. Chinese medicine development environment has undergone profound changes as a feature of orange medicine in recent years, its clinical application is a growing concern in medicine stakeholders. In this paper, medicine Exocarpium literature source, biological characteristics, chemical constituents, pharmacological effects, clinical research and application development are reviewed for full coverage of orange, provide a reference for further in-depth study of Citrus and its exploitation. 200 words
Keywords: medicine; Exocarpium; Progress
化橘红是岭南特色中药，收载于2010 年版中国药典一部[1]。化橘红为芸香科植物柚及其栽培变种化州柚的未成熟或近成熟的干燥外层果皮。具有理气宽中、燥湿化痰的功效，用于治疗咳嗽痰多、食积伤酒、呕恶痞闷等症。化橘红是珍贵的药材, 广东省化州市是化橘红的主要产地,把它保护好,研究好,充分开发好,利用好,发挥最大它最大的价值,将会成为药材类的一大支柱产业,创造出更多的社会经济效益。
1 文献溯源
化橘红来源于化州柚，为芸香科柑橘属植物，其与同属植物柚的植株形态及叶子性状极为相似，但与同属植物柚的果实形态差别较大。化州柚的果实是球形柑果，未成熟时是果绿色，成熟后为柠檬黄色，果皮外为厚绒毛，果皮有极厚的白皮层，果肉与果皮难以分开，果肉有16瓣瓤囊，味酸苦不能生吃，含有大量种子。
中药化橘红有着悠久的历史，有着独特的药效，为“十大广药”之一。经查早在明代万历年间的《高州府志》一书中就有提到“化橘红唯化州独有”。清初出版的医学书籍，如《本草原始》、《本原逢原》、《幼幼集成》、《本草从新》等，均有记载化橘红。在清乾隆、道光及光绪版《化州志》中将化橘红的药效、价值、辨伪、土壤、种植、采收、加工以及产地等均进行了详细的阐述。民国年陈存红编写《中华药学大辞典》，设“化州橘红”目。《中华人民共和国药典》1963版，将化橘红收录于橘红条目下，《中华人民共和国药典》1985版后各版化橘红均与橘红分开，单独列出。
2 化学成分与质量研究
2.1 化学成分
化橘红其果皮中含有黄酮类、挥发油以及多糖成分，此外还含有香豆素类、佛手内酯等成分。黄酮类成分主要是柚皮苷、少量的野漆树苷、新橙皮苷、枳属苷等；挥发油成分主要以单萜类及其衍生物为主；多糖类物质主要有果胶、D-木糖、D-半乳糖、D- 甘露糖、L- 阿拉伯糖等。
2.2 黄酮类化合物
黄酮类化合物是中药中的有效成分，其多与糖结合成苷类即黄酮苷类，部分为游离黄酮。在化橘红中黄酮类是含量最高的化学成分，含有柚皮苦、野漆树音、枳属苷、柚皮素等。目前对化橘红中黄酮类成分有一定程度的研究，也有对柚皮苷的提取分离研究的相关报道[2]。
尹鹭等[3]采用高效逆流色谱法分离纯化了化橘红中两种黄酮类化合物,结果均在60min内完成了分离，提示高效逆流色谱法法简便、快速、制备量大，适用于快速大量分离化橘红中黄酮类化物。邓少东等[4]研究超高效液相色谱（UPLC）法与HPLC 法分析化橘红总黄酮指纹图谱的效果，提示超高效液相色谱法用于化橘红的质量控制更为高效、快速、灵敏。王雯等[5]研究化橘红总黄酮的纯化工艺，结果提示D－312 型大孔树脂是分离纯化化橘红总黄酮的较为理想的大孔吸附树脂，具有吸附率大，解吸率高的优点。
2.2 挥发油成分
挥发油是中草药中的一大类成分，是一种油状液体，能随水蒸气蒸发，在中草药及香料中广泛存在，一般以其含量多少来评价质量的优劣。伍虹等[6]研究分析化橘红挥发油化学成分组成，先用水蒸气蒸馏法自化橘红中提取挥发油，随后采用气相色谱—质谱法进行定性定量分析，结果确认了 20 种化合物，主要的成分有柠檬烯，β- 月桂烯，芳樟醇等。
2.3 多糖成分
马超等优化了化橘红多糖的水提醇沉的提取工艺，得到了较高的多糖得率。研究将经过分离纯化后的化橘红多糖进行气相色谱分析，得出化橘红多糖是一个由 D-木糖，D-葡萄糖，D-半乳糖，D-甘露糖，L-阿拉伯糖和一个未知物等组成的杂多糖的结论。随之有关于其体外抗氧化的研究，理化性质及表面活性的研究。侯秀娟等[7]研究响应曲面法优化微波萃取在化橘红多糖提取中的应用，结果提示该法适用于化橘红多糖的提取，拟合的模型可信度高，为微波萃取多糖技术的研究提供好的参考。
2.4 其他成分
牛艳等[8]采用硅胶、Sephadex LH-20 柱层析和制备型 HPLC 等色谱方法分离化州柚的干燥未成熟果实，得出12个香豆素类化合物，其中化合物6-异丙氧基-7-甲氧基香豆素、5-羟基-8-( 3'-甲基-2'-丁烯基) 呋喃香豆素、紫花前胡苷、methylcnidioside A、methylpicraquassioside A、cnidioside A为首次分离出的化合物。裴昆等研究得出HPLC 法可用于测定化橘红药材中水合橘皮内酯、橘皮内酯、马尔敏和葡萄内酯的含量。
3 药理及临床研究
董晶等[9]以原代培养豚鼠气管平滑肌细胞为研究对象，通过观察化橘红中活性成分柚皮苷、橘皮内酯和水合橘皮内酯对细胞增殖的影响，结果提示柚皮苷与水合橘皮内酯可以促进豚鼠气管平滑肌细胞增殖，考虑可能是化橘红主要药效活性成分。王永辉等[10]研究化橘红对小鼠肝脏CYP3A及肠道首过效应的影响，结果提示其对小鼠肝脏 CYP3A 的活性不存在抑制或诱导作用，但能抑制小鼠肠道 P-gp 活性，进而为临床精细用药提供指导。
李泮霖等[11]采用高效液相色谱 - 电喷雾质谱（HPLC-ESI-MS/MS）、气相色谱 - 质谱（GC-MS）及 UFLC-Q-TOF-MS/MS 技术，完成化橘红的全化学成分鉴定，并对其 8 个主要成分进行了定量分析。进一步研究中，通过采集不同产地、不同采收期的化橘红药材[12]。彭维等[14]发现其具有止咳、化痰、平喘的作用，并将其活性部位总黄酮开发为中药五类新药红珠胶囊。
化橘红具有理气宽中、燥湿化痰的功能，适于胸中痰滞，咳嗽气喘，饮食积滞，呕吐呃逆等症，蔡玉仙将化橘红广泛应用于临床，取得比较好的疗效，特别是对幻听症、肠僻、梅核气等“痰症”具有良好的治疗效果。将化橘红多糖制成的颗粒冲剂，治疗慢性阻塞性肺气肿、慢性支气管炎的疗效较好，化橘红多糖治疗慢性肺气肿也具有良好的效果。
4 结语
本文针对我国传统的道地药材化橘红，进行阐述，介绍其文献溯源，对其化学成分及药理作用的研究进展。目前化橘红的研究主要集中在有效成分的含量测定及品种鉴定等方面，药理及产品应用开发方面报道较少。化橘红的现代栽培技术，尤其是应用生物技术进行组织培养或细胞工程研究方面尚无报道。为保护化橘红的优良种质资源，同时为中成药的生产提供充足的优质药材原料，可更加深入全方面地对化橘红的栽培等进行研究。
参考文献
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